科学家合成ERX-41新化合物，或成为三阴性乳腺癌的潜在治疗选择
最近，一小群直肠癌患者在实验性治疗后发现他们的疾病消失了。这是由纽约纪念斯隆凯特琳癌症中心的医生进行的一项非常小的试验，患者服用了一种名为 dostarlimab 的药物六个月。在他们的试验结束时，他们的每一个肿瘤都消失了。?
现在，在另一个突破中，德克萨斯大学达拉斯分校研究员 Jung-Mo Ahn 博士合成的一种新化合物ERX-41被发现可以杀死包括三阴性乳腺癌在内的广谱难以治疗的癌症，而使健康细胞毫发无损。
这项研究是在人类癌症组织和小鼠体内生长的人类癌症中的分离细胞中进行的，发表在《?自然癌症》杂志上。
三阴性乳腺癌患者的希望
Ahn 是该研究的共同通讯作者，也是德克萨斯大学达拉斯分校自然科学与数学学院化学和生物化学副教授，十多年来一直致力于研究靶向细胞中蛋白质-蛋白质相互作用的小分子。此前，他已开发出用于治疗耐药性乳腺癌和前列腺癌的潜在治疗候选化合物。
在他目前的研究中，Ahn 和他的同事测试了合成的一种名为 ERX-41 的新化合物对乳腺癌细胞的影响。
现在，ER阳性乳腺癌患者有有效的治疗方法，但三阴性乳腺癌（TNBC）患者的治疗选择很少。它缺乏雌激素、黄体酮和人类表皮生长因子 2 的受体。已知 TNBC 会影响 40 岁以下的女性，并且其结果比其他类型的乳腺癌更差。
ERX-41 化合物不会杀死健康细胞，但它会消灭肿瘤细胞，无论癌细胞是否具有雌激素受体，事实上，它杀死三阴性乳腺癌细胞比杀死 ER 阳性细胞更好。
对健康小鼠无不良影响
很快，研究人员发现 ERX-41 与溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA) 结合，这是一种细胞蛋白。LIPA 存在于称为内质网的细胞结构中，内质网是一种处理和折叠蛋白质的细胞器。
为了让肿瘤细胞快速生长，它必须产生大量蛋白质，这会对内质网造成压力，癌细胞显着过量产生 LIPA，远远超过健康细胞。通过与 LIPA 结合，ERX-41 阻塞了内质网中的蛋白质加工，内质网变得臃肿，导致细胞死亡。
该团队在健康小鼠身上测试了这种分子，并指出没有不良影响。
可以战胜最致命的癌症
然后研究人员将这种化合物喂给患有人类癌症肿瘤的小鼠，它们变得更小了。
该分子还杀死了从切除肿瘤的患者身上收集的人体组织中的癌细胞。
他们发现 ERX-41 对其他内质网应激升高的癌症类型有效，包括难以治疗的胰腺癌和卵巢癌以及胶质母细胞瘤，这是最“侵袭性和致命的原发性脑癌”。
Ahn 是 ERX-41 和相关化合物已发布和待批专利的联合持有人，这些专利已授权给总部位于达拉斯的初创公司 EtiraRX，该公司由 Ahn、Raj 和 Vadlamudi 于 2018 年共同创立。该公司宣布，计划最早于 2023 年第一季度开始 ERX-41的临床试验，这为有效的新疗法提供了希望。获 取 更多前沿科技?研究 进展访问：https://byteclicks.com
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